Национальный Фармацевтический журнал

PROSOLV® SMCC ВЫСОКОФУНКЦИОНАЛЬНОЕ ВСПОМОГАТЕЛЬНОЕ ВЕЩЕСТВО

PROSOLV® SMCC ВЫСОКОФУНКЦИОНАЛЬНОЕ ВСПОМОГАТЕЛЬНОЕ ВЕЩЕСТВО

Вспомогательные вещества играют важную роль в разработке таблеток и капсул для индустрии здравоохранения. По мере разработки АФИ и производственных процессов возрастает потребность в наполнителях с более широкими функциональными возможностями. Более 25 лет назад компания JRS PHARMA разработала новый высокофункциональный наполнитель PROSOLV® SMCC с улучшенными характеристиками для современных высокоскоростных процессов производства таблеток. PROSOLV® SMCC предлагает решения проблем, с которыми час-то сталкиваются производители традиционных связующих средств из-за низкой насыпной плотности, неудовлетворительной сыпучести, недостаточной прессуемости, проблем с адгезией и чувствительностью к лубрикантам. PROSOLV® SMCC решает эти задачи и предлагает дополнительные преимущества.

ФИЗИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА PROSOLV® SMCC

• Белый, легкосыпучий порошок
• Высокая степень белизны
• Практически нерастворим в воде, ацетоне и безводном этаноле

• Химически инертный
• Высокая прессуемость

• Превосходная текучесть
• Повышенные смазывающие характеристики
• Улучшенные свойства смешивания
• В пять раз больше удельная площадь поверхности по сравнению c традиционной микрокристаллической целлюлозой (МКЦ)
• Использование не содержащего пыли коллоидного диоксида кремния (КДК) повышает безопасность персонала.

ВОЗДЕЙСТВИЕ ТЕХНОЛОГИИ PROSOLV®
Совместная обработка МКЦ с КДК по технологии PROSOLV® приводит к однородному распределению частиц коллоидного диоксида кремния по всему продукту и по поверхности частиц МКЦ.
При малом увеличении обычная МКЦ и силикатированная МКЦ выглядят очень похожими с точки зрения размера и формы частиц.
Однако при большом увеличении электронная микроскопия выявляет различия в микроструктуре силикатированной МКЦ PROSOLV® SMCC (Рис. 1) и обычной МКЦ (Рис. 2).
Силикатирование делает порошок более рыхлым, что обеспечивает гораздо лучшую его сыпучесть по сравнению с традиционными марками МКЦ с теми же размерами частиц, что обуславливает большую производительность благодаря более высокой скорости таблетирования.
По сравнению с традиционной МКЦ, уникальная структура поверхности PROSOLV® SMCC обеспечивает превосходную гомогенность смеси и однородность состава даже для малых доз микронизированных АФИ.
Наконец, PROSOLV® SMCC имеет в 5 раз большую площадь поверхности, тем самым улучшая выдающиеся связующие свойства МКЦ (Рис. 3). Это делает PROSOLV®SMCC идеальным выбором для рецептур с высокой дозировкой для прямого прессования и компактирования.

ПРЕИМУЩЕСТВА РАЗЛИЧНЫХ МАРОК PROSOLV® SMCC
Широкий ассортимент марок PROSOLV® SMCC обеспечивает идеальное решение для самых сложных рецептур.
PROSOLV® SMCC 50 LD
Лучшее в классе связующее вещество.

PROSOLV® SMCC 50
Рецептуры, в которых требуется оптимальная прессуемость и хорошая сыпучесть.

PROSOLV® SMCC 90
Рецептуры, в которых требуется баланс сыпучести и прессуемости.

PROSOLV® SMCC HD 90*
Рецептуры, в которых требуется оптимальная сыпучесть и связывание. Эта марка показывает лучшее время дезинтеграции.

PROSOLV® SMCC 90 LM
Соответствует по качеству PROSOLV® SMCC 90, с более низким влагосодержанием (< 3 %).

PROSOLV® SMCC
Создаёт уникальные технические и производственные преимущества на протяжении всего жизненного цикла продукта, в том числе:
• Быстрая разработка рецептур
• Отсутствие пыли
• Высокая сыпучесть
• Более прочные таблетки, благодаря лучшей прессуемости
• Требуется меньше наполнителей при более низких дозировках
• Меньше размер таблеток
• Улучшенные характеристики смешивания
• Лучшая однородность
• Повышение скорости дезинтеграции
• Увеличенная производительность при производстве.
Типичное снижение содержания вспомогательных веществ при использовании PROSOLV® SMCC.
Рецептуры, в которые входит PROSOLV® SMCC, обычно требуют меньшего количества вспомогательных веществ, в том числе:
• на 30 – 50 % меньше МКЦ/связующих
• на 25 – 50 % меньше лубрикантов
• на 25 – 50 % меньше разрыхлителей
• Кальция гидрофосфат не требуется
• Не требуется дополнительно коллоидный диоксид кремния/глиданты.

ФУНКЦИОНАЛЬНЫЕ ПРЕИМУЩЕСТВА

PROSOLV® SMCC имеет на 30 -50 % лучшую прессуемость, чем МКЦ. Он связывает АФИ с плохой прессуемостью, обеспечивает превосходную прессуемость при высоком содержании лекарственных веществ и отлично подходит для компактирования (Рис. 5).

ОБЪЁМНЫЙ ПОТОК
PROSOLV® SMCC предлагает для таблетированных лекарственных форм баланс между лучшими в своём классе прессуемостью и сыпучестью. В дополнение к превосходной прессуемости силикатирование обеспечивает сыпучесть, сопоставимую с МКЦ с удвоенным размером частиц (Рис. 6).

ОДНОРОДНОСТЬ СМЕСИ
На рисунках 7a и 7b показаны PROSOLV® SMCC 90 и VIVAPUR® 102 до и после смешивания с красителем оксид железа красный. В обоих случаях достигается хорошая однородность смеси. Тем не менее смесь c PROSOLV® демонстрирует гораздо более высокую интенсивность цвета, чем соответствующая смесь c МКЦ.
Этот эффект связан с большей удельной площадью поверхности СМКЦ, которая способствует смешиванию, а, следовательно, и однородности состава для мелкодисперсных частиц АФИ.
Исследование рынка показало, что более 80 % наших заказчиков используют PROSOLV® SMCC в прямом прессовании, так как он значительно улучшает прессуемость, сыпучесть и однородность.
ПРАКТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР: УМЕНЬШЕНИЕ РАЗМЕРА ТАБЛЕТКИ ДЛЯ БОЛЕЕ ВЫСОКОЙ ДОЗИРОВКИ ЛЕКАРСТВ

СЛОЖНОСТИ РЕЦЕПТУРЫ
Эта рецептура с 19 активными веществами, включая растительные компоненты, требовала больших количеств как МКЦ, так и Кальция гидрофосфата для достижения приемлемой прессуемости, но при этом имела значительное расслоение, низкую однородность состава и плохую сыпучесть. Из-за множества компонентов и большого объёма наполнителей полученная таблетка также превышала заданные размеры.

РЕЗУЛЬТАТЫ ИЗМЕНЕНИЯ РЕЦЕПТУРЫ
В результате использования PROSOLV® SMCC исчезла необходимость в Кальция гидрофосфате. Улучшены показатели прессуемости, расслоения и однородности состава, а вес таблеток уменьшен на 33 %. Наконец, благодаря лучшим характеристикам сыпучести и улучшенному смешиванию были увеличены скорость таблетирования и эффективность производства.

ПРЕИМУЩЕСТВА И ЭФФЕКТИВНОСТЬ ПРОИЗВОДСТВА
• Значительно уменьшено использование связующих
• Полностью исключено использование Кальция гидрофосфата
• Масса таблетки снижена на 33%
• Улучшены технологические характеристики
• Улучшена однородность содержимого таблеток
• Повышена эффективность производства, увеличено количество таблеток в партии.

ПРАКТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР: УПРОЩЕНИЕ РАЗРАБОТКИ РЕЦЕПТУРЫ НИЗКОДОЗИРОВАННОГО СТРУКТУРООБРАЗУЮЩЕГО АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА

СЛОЖНОСТИ РЕЦЕПТУРЫ
Проблема этой рецептурной таблетированной лекарственной формы с низкой дозировкой одного активного вещества состоит в агломерации АФИ, при которой затрудняется смешивание и не обеспечивается однородность состава. Достижение успешных результатов было затруднено ещё и тем, что был выбран процесс производства таблеток с прямым прессованием.

РЕЗУЛЬТАТЫ ИЗМЕНЕНИЯ РЕЦЕПТУРЫ
Используя прогрессивную стратегию изменения рецептуры, учёные разработали низкодозовую рецептуру для прямого прессования, подходящую для производства зависимых от дозы прочных таблеток с превосходной однородностью состава. Число наполнителей было сокращено с пяти до двух. Во время масштабирования также уменьшилась необходимость в лубрикантах.

ПРЕИМУЩЕСТВА И ЭФФЕКТИВНОСТЬ ПРОИЗВОДСТВА
• Сокращено число используемых наполнителей
• Быстрая и простая разработка рецептур

• Упрощённый процесс производства
• Сокращённые сроки производства
• Улучшенная однородность состава.
Рецептура (табл. 3).
Рецептура C, анализ однородности состава (табл. 2).

НОРМАТИВНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

PROSOLV® SMCC - агломерированный композит из микрокристаллической целлюлозы (Ph.Eur., USP-NF, JP) и коллоидного диоксида кремния (Ph.Eur., USP-NF, JP (лёгкая безводная кремниевая кислота). Он включён во второе дополнение к NF 27, фармакопею Японии и перечислен в Базе данных по неактивным ингредиентам (IID) на веб-сайте Управления по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов (FDA) в качестве утверждённого ингредиента в заявках на регистрацию нового лекарственного средства (NDA). PROSOLV® SMCC имеет одобрения регулирующих органов на всех основных рынках, в том числе: США, Европа, Япония, Мексика, Австралия, Индия и Китай. Имеются TUP, QbD и первичный анализ примесей.

УПАКОВКА, ОБРАЗЦЫ И ХРАНЕНИЕ

ХРАНЕНИЕ
Хранить в оригинальной упаковке, обеспечивающей защиту от избыточного тепла и влаги. Вскрытая упаковка должна быть закрыта или продукт следует хранить таким образом, чтобы обеспечить его защиту, как если бы он находился в оригинальной упаковке.

УПАКОВКА
Доступно в мешках, бочках и биг-бэгах.
Доступны размеры образцов в упаковках 400 г и 2 кг.
Высокая надёжность поставок, гарантированная многочисленными производственными площадками GMP, расположенными на двух континентах.

ПРАКТИЧЕСКИЕ ПРИМЕРЫ
Практические примеры и примеры рецептур предоставляются по запросу. Пожалуйста, свяжитесь с вашим торговым представителем для получения дополнительной информации или посетите www.jrspharma.com.

 

 

 

 

СКАЧАТЬ СТАТЬЮ В PDF